阿米卡星(丁胺卡那霉素)副作用

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发表于 2018-6-2 21:58:33 | 显示全部楼层 |阅读模式
阿米卡星是氨基糖苷类抗生素,为白色或类白色粉末或结晶性粉末;几乎无臭,无味。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞壁的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的感染。肌肉注射或静脉滴注给药,静脉滴注的半衰期约为2h,无尿时可长达30h,很少与蛋白结合。主要引起耳蜗神经损害,耳、肾毒性与庆大霉素相仿。阿米卡星依靠于细菌30S亚基结合,阻断细菌蛋白质合成而起到抗菌作用




不良反应
1.主要影响耳蜗神经,使患者高频听力首先受损,以后听力减退逐渐发展至耳聋、耳鸣和耳部饱胀感等症状。
2.肾毒性:主要损害近端肾小管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现血尿、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
3.神经肌肉阻滞:阿米卡星具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。
4.过敏反应:少数患者用药后可出现过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。
5.其他:阿米卡星可干扰正常菌群,长期用药可导致非敏感菌过度生长。

注意事项

1、失水,可使血药浓度增高,易产生毒性反应。
2、第8对脑神经损害,因本品可导致前庭神经和听神经损害。
3、重症肌无力或帕金森病,因本病可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。
4、肾功能损害者,因本品具有肾毒性。
5、对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6、氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7、应给予患者足够的水份,以减少肾小管损害。
8、配制静脉用药时,每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100~200ml。成人应在30~60分钟内缓慢滴注,婴儿患者稀释的液量相应减少。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品属孕妇用药的D类,即对人类有一定危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织,可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

儿童用药:氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内蓄积产生毒性反应。

老年患者用药:老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使肾功能的测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度。

药物相互作用

阿米卡星与羧苄西林以足量合用时,对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用)。氨基糖苷类药物相互作用:
(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。
(2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。
(3)与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。
(4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。
(5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。
(6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

禁忌症

1.对阿米卡星或其他氨基糖苷类药过敏者。
2.孕妇(尤其是妊娠前3个月内)。




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